Лекарственные препараты, используемые для снижения веса

Много лекарств использовалось для лечения ожирения. Однако, как заключил Брей: «Не существует приемлимого безопасного и эффективного фармокологического средства для лечения ожирения». В одном исследовании не было различий в потере веса среди человеческих пациентов, получающих лекарства (мазиндол и диэтилпропион), плацебо (инертное вещество, идентичное по внешнемо виду с материалом, подвергающимся тестированию в научных исследованиях; пациент и врач могут знать, а могут и не знать, что есть что) или поведенческую терапию. Используемые лекарства делятся на :

Для оценки любого медикаментозного средства или метода лечения, особенно для потери веса, очень важно использовать плацебо, чтобы ни пациент, ни клиницист не знали что плацебо, а что тестируемый препарат. Человеческие пациенты с ожирением, получающие плацебо, теряют больше веса, чем пациенты, подвергающиеся поведенческой, диетической или фармакологической терапии.

Хотя по некоторым данным амфетамины ускоряют потерю веса, при проведении исследований U.S.A. FDA, 4543 человеческих пациента, получавших амфетрамин, потеряли только на 40г веса в день больше, чем 3182 пациент, получавших плацебо. В серии других исследований по эффективности фенетиламина и нонфенетиламина в сокращении веса более чем у 5000 людей были получены данные, показывающие, что эти лекарства относительно эффективны и увеличивают уровень потери веса в среднем только на 270г в неделю больше, чем плацебо. Как амфетамины, так и фенфлюрамин были признаны неэффективными в увеличении уровня потери веса у собак. Когда введение лекарства для собак прерывается, снова развивается гиперфагия и происходит быстрый набор веса.. К тому же все фенетиламиновые препараты вызывают нежелательные побочные эффекты такие как сухость губ, беспокойство, бессоница, раздражительность, увеличение кровяного давления.

Введение холецистокинна сокращает потребление пищи у обезьян, крыс и у людей с ожирением, но не у волков. Опиатные антогонисты, налоксон и налтрексон, предотвращают переедание у мышей с генетическим ожирением, снижают потребление пищи у крыс после острого голодания и у людей с ожирением после периода ограниченного потребления пищи. Однако, по данным других исследований налоксон у людей не вызывает изменений в управлении голодом. Предположительно, эффект этих препаратов основан на блокировании стимулирования аппетита эндогенными опиоидами.

Флуоксетин – селективный ингибитор захвата серотонина, применяемый как супрессор потребления пищи в зависимости от дозы и сокращающий вес тела, как у ожиревших мышей, так и у нормальных. Онако, надо помнить, что флуоксетин, опиатные антогонисты и холицистокинин неэффективны, когда применяются орально. За исключением флуоксетина, ни один из этих препаратов не признан эффективным для увеличения уровня потери веса. Эффективность всех этих препаратов для кошек и собак не известна, так же как и их токсический эффект при хроническом применении. В добавление, нужно отметить, что в определенных дозах и при определенных условиях опиатные антогонисты скорее стимулируют, чем угнетают потребление пищи.

Тиреоидный гормон увеличивает уровень потери веса, но на две трети этот эффект обусловлен скорее разрушением мышечной массы, чем жировой ткани. К тому же увеличиваются хронотропное и ионотропное свойства сердечной мышцы и нагрузка на сердце, что может иметь печальный исход. Для лечения ожирения используют и гормон роста, так как он увеличивает уровень метаболизма. Но в контрольных тестах, он не был более эффективным, чем плацебо.

Было предположено, что человеческий плацентарный гонадотропин полезен для потери веса, так как он делает «абнормальные» жировые отложения полностью доступными, и дает возможность субъектам с ожирением чувствовать себя хорошо и придерживаться низкокалорийной диеты. Однако он был признан неэффективным в двух клинических исследованиях. Американская Медицинская Ассоциация и FDA не обнаружили каких-либо убедительных научных доказательств, что человеческий плацентарный гонадотропин полезен в индуцировании потери веса, и признал его применение нефизиологичным и не безопасным.

Так как метаболический уровень увеличивается под действием норэпинефрина, который действует преимущественно через бетта-адренорецепторы. Лекарства, которые стимулируют эти рецепторы, используются для увеличения утилизации энергии, и как следствие потери веса. Мышам эти лекарства помогают в приостановке набора веса и для его сокращения без изменения в потреблении пищи. Данных об их эффективном применении среди других видов нет.

Блокаторы крахмала, котарые ингибируют альфа-амилазу, предположительно снижают переваривание крахмала и тем самым снижают использование энергии из углеводов. Все контрольные исследования среди людей и собак не показали какой-либо эффективности. Эти препараты никак не влияют на переваривание крахмала или вообще углеводов, концентрацию глюкозы или инсулина после еды или на количество калорий в кале. Они не эффективны, так как крахмал продолжает перевариваться ферментами кишечной щеточной каймы и конвертироваться бактериями толстого кишечника до летучих жирных кислот, которые абсорбируются и используются для энергии. Поглощение блокаторов крахмала может привести к чрезмерному образованию кишечных газов. Это может привести к рвоте, диарее, болям в брюшной полости и флатуленции. Однако, по данным одного исследования блокаторы крахмала не имели никакого действия на функцию ЖКТ.

Хлороцитрат, препарат, сокращающий степень растяжения желудка, снижает потребление пищи собаками и крысами. После прекращения приема этого препарата гиперфагия не возобнавляется. Он снижает вес тела как у крыс с ожирением, так и без, путем селективного сокращения жиров тела. Однако, он не эффективен орально, и не известны его токсические эффекты, таким образом, для клинического применения этот препарат не используется.

Субстанциями, которые дают положительный эффект и не имеют серьезных побочных эффектов в лечении ожирения, являются синтетические заместители жира. Некоторые из них одобрены FDA для включения их в пищу людей. Заменители жира имеют физические и органолептические свойства почти идентичные таковым пищевых жиров, но неперевариваемые. Таким образом, они могут замещать жир без изменений во вкусе или в физических свойствах пищи, но они снижают ее калорийность. Когда в исследовании заместитель жира, сахарозный полиэстер, замещал половину диетического жира в диете людей с ожирением, то количество потребляемой пищи не изменялось, а так же не менялись характеристики кала, но при этом на 21% уменьшалась калорийность рациона. Дополнительной пользой от использования некоторых жирозаменителей является то, что они снижают абсорбцию холестерола, которая приводит к снижению концентрации липопротеинов низкой плотности в плазме и, следовательно, снижает риск развития атеросклероза.